Studie van de plasticiteit van de Glucocorticoïde Receptor met behulp van selectieve modulatoren.

Iedereen kent waarschijnlijk iemand die glucocorticoïden ("cortison") gebruikt of heeft gebruikt
therapie, omdat ze een van de meest voorgeschreven klassen geneesmiddelen vertegenwoordigen. daarom
de meeste mensen weten van de bijwerkingen, met het 'maangezicht' als een van de meest zichtbare en
karakteristieke. Glucocorticoïden worden gebruikt voor de behandeling van ontstekingsziekten en bepaalde soorten
kanker. Veel onderzoeksgroepen richten zich op de ontwikkeling van moleculen met hetzelfde
gewenste anti-inflammatoire eigenschappen als de momenteel beschikbare geneesmiddelen, maar die minder bijwerkingen veroorzaken
bijwerkingen. Zowel de klassieke geneesmiddelen als nieuwe kandidaat-geneesmiddelen induceren hun effecten via hetzelfde binden
cellulaire receptor, de glucocorticoïde receptor. Deze binding vindt plaats via een zogenaamde 'slot en sleutel'
mechanisme. Helaas is slechts een deel van de vorm (3D-structuur) van deze receptor (het 'slot')
bekend, waardoor het moeilijk is om de beste 'sleutels' te vinden. Daarom is het belangrijk om meer over te weten
de 3D-structuur van deze receptor in cellen en ook onderzoeken hoe verschillende sleutels kunnen veranderen
de vorm van het slot bij het binden. Wij geloven dat als we een bepaalde 3D-vorm van de receptor aan elkaar koppelen
sterke anti-inflammatoire eigenschappen met vermindering van bijwerkingen, het vinden van betere liganden zou kunnen zijn
veel gemakkelijker gemaakt, omdat we dan konden selecteren voor moleculen die het beste in dit 'gewenste' 3D 'passen'
vorm van de receptor.