Ontwikkeling van KRAS/ PDE6D moleculaire lijmen om KRAS te remmen door nucleo-cytoplasmatische sequestratie KU Leuven
KRAS is een medicijndoelwit met hoge prioriteit bij kanker. De verplichte lokalisatie ervan naar het plasmamembraan wordt ondersteund door de mensensmokkelaar PDE6D.
We hebben eerder aangetoond dat remming van PDE6D KRAS-activiteit kan blokkeren. De huidige PDE6D-remmers hebben echter ongunstige eigenschappen en missen door hun ontwerp een KRAS-selectiviteit. We hebben onlangs gepubliceerd dat stabilisatie van het KRAS / PDE6D-complex ...