Ontwikkeling van de tweede generatie vancomycine-gebaseerde antibiotica

Tijdens de laatste decades is de ontwikkeling van sterke resistentie tegen antibiotica een echte bedreiging voor de volksgezondheid geworden. Methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA) heeft één van de slechtste reputaties onder alle resistente pathogenen, en vancomycin – een glycopeptide – werd het beste keuze medicijn (“drug of last resort”) voor de behandeling van MRSA infecties. Echter, door zijn veelvuldig gebruik, werden bacteriën zoals VRSA en VRE er resistent tegen. Elk jaar worden miljoenen dollars gespendeerd door gezondheidsorganisaties om antibiotica-resistente bacteriën te controleren. Vrij recent ontwikkelden wij vancomycin-analoga die veelbelovende resultaten vertonen tegen versschillende VRE stammen van het VanA fenotype en VRSA, terwijl bovendien hun synthese meer kosten-efficiënt is dan de concurrerende vancomycin-analoga die momenteel in ontwikkeling zijn. In dit project zullen we vancomycin-analoga optimalizeren voor een verhoogde activiteit en een lagere cytotoxiciteit, dit om onze lopende prioritaire patentaanvraag te versterken.