Biofarmaceutische optimalisatie van PET diagnostica voor fibroblast activation protein (FAP)

Fibroblast activation protein (FAP) is een serine protease dat tot expressie komt op stromale cellen van ruim 90% van alle epitheliale tumoren. Daarnaast komt het voor in pathologische lesies waarin weefselremodellering optreedt. FAP is zo goed als afwezig in normale, gezonde weefsels. FAP wordt als therapeutisch target bestudeerd en, recenter, ook als biomerker: niet enkel in de oncologie, maar ook in bijvoorbeeld verschillende types fibrose en in cardiovasculaire aandoeningen. UAntwerpen heeft een toegekend patent voor de enige tot op heden bekende oraal biobeschikbare, zeer selectieve remmers van FAP (US9346814 and EP2804859). Eén van de verbindingen in dit patent (UAMC1110) krijgt uitgebreid aandacht als een potentieel therapeuticum, en ook als structurele basis voor diagnostische probes. Ook aan de UAntwerpen loopt onderzoek naar UAMC1110 derivaten die hun voornaamste toepassing in de diagnostiek hebben. Een VLAIO-O&O project met HistoGeneX werd recent geïnitieerd, waarbij fluorescente en colorigene UAMC1110 derivaten gebruikt worden om onco-biopten te karakteriseren. De aanvragers van dit project willen de aanwezige expertise in dit domein verder gebruiken voor de aanmaak van FAP-targetende PET probes die gebruikt kunnen worden in de diagnostiek.

Trefwoorden:PET DIAGNOSTIEK, FIBROBLASTEN

Disciplines:Nucleaire beeldvorming, Medicinale chemie