Pelofen, een nieuw microtubule stabiliserend middel voor tweedelijns behandelingsstrategieën bij patiënten met multiresistente oncologie (Pelofen)

In de afgelopen 15 jaar hebben verschillende studies veelbelovende resultaten gegenereerd met Peloruside A als potentieel antikankermiddel tegen een breed scala aan kankercellen. Het belangrijkste kenmerk van Peloruside is de niet-taxoïde bindingsplaats op tubuline, die het mogelijk maakt om potentie in PTX-resistente kankercellen te behouden. De onderzoeksgroep heeft een nieuw vereenvoudigd peloruside-analoog ontwikkeld met een microtubule-inhibitoractiviteit, met het potentieel om een volgende generatie cytotoxische stoffen te worden, die de vele nadelen van paclitaxel overbrugt.

Tijdens eerdere IOF-projectaanvragen en verdere in vitro en in ovo-karakterisering is het chemische syntheseproces geoptimaliseerd en resulteerde in een grote reeks Peloruside-analogen. Pelofen B is tot nu toe de meest krachtige van alle vervaardigde analogen, het is momenteel beschikbaar in voldoende hoeveelheden om uitgebreide in vivo testen uit te voeren. Zo wensen we het therapeutische potentieel van Pelofen te evalueren als tweede lijn monotherapie bij patiënten met multi-drug resistente kanker en/of in combinatie therapie met paclitaxel. Onlangs kreeg Pelofen IP-bescherming in de VS er wordt tevens bescherming in Europa verwacht.

Het doel van dit project is de therapeutische waarde van Pelofen te bepalen en solide gegevens genereren om aan potentiële partners te presenteren met het oog op een licentie-deal. Aangezien er een duidelijke medische behoefte is bij MDR-resistente patiënten, hebben we een unieke positie met ons peloruside-analoog: Sterke IP-positie met toegewezen octrooi, een schaalbaar syntheseproces, in vitro bewijs van werkzaamheid in PTX-resistente cellen, goede  oplosbaarheids-eigenschappen en voldoende hoeveelheid compound beschikbaar voor preklinische in vivo evaluatie op gebied van werkzaamheid en veiligheid. Pelofen heeft een groot potentieel om een klinisch relevant MSA therapeutica te worden voor behandeling van vele kankers.