Ontwikkeling van verbindingen voor de behandeling van medicijnresistente epilepsie

Gebaseerd op een startverbinding, die ontdekt werd in voorafgaand onderzoek, zal een nieuwe klasse van medicijnen voor de behandeling van medicijnresistente epilepsie ontwikkeld worden. Afhankelijk van de resultaten van de biologische evaluatie zal de structuur veranderd worden en uitgerust worden met verschillende substituenten met het oog op het verbeteren van de anticonvulsieve eigenschappen. Verschillende technieken zullen gecombineerd worden om structuren met voldoende diversiteit te creëren, opdat een uitgebreide structuur-activiteitsrelatie (SAR) opgesteld kan worden.

Alle verbindingen zullen biologisch geëvalueerd worden in een zebravislarvenmodel, waarna de meest actieve eveneens zullen onderzocht worden in een acuut en chronisch 6 Hz muismodel. Identificatie van het moleculaire doelwit zal uitgevoerd worden, gebruikmakend van affiniteitschromatografie en chemische gist-3-hybride (CY3H) profilering.